Кейвер 25 мг 2,5 г №10 пор. саше

Склад
діюча речовина: декскетопрофену трометамол;
1 саше містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг;

допоміжні речовини: цукроза, амонію гліциризат, неогесперидину дигідрохалькон, кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор «Лимон».

Лікарська форма
Гранули для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: сипучий гранульований порошок білого або майже білого кольору із запахом лимону.

Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ M01A E17.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Декскетопрофену трометамол є трометаміновою сіллю (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Це болезаспокійливий, протизапальний, жарознижувальний лікарський засіб, що належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії

Дія НПЗЗ полягає у зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема НПЗЗ інгібують перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які утворюють простагландини PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 і PGI2 (простациклін) і тромбоксани TxA2 та TxB2. Крім того, пригнічення синтезу простагландинів, можливо, впливає на інші медіатори запалення, наприклад кініни, викликаючи непряму дію, яка буде додатковою до прямої дії.

Фармакодинамічна дія

Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 була продемонстрована у тварин та людей.

Клінічна ефективність та безпека

Клінічні дослідження при різних видах болю показали, що декскетопрофен має виражену анальгетичну активність. За даними деяких досліджень, болезаспокійлива дія настає через 30 хвилин після прийому лікарського засобу. Тривалість болезаспокійливої дії становить 4-6 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Декскетопрофену трометамол швидко всмоктується після застосування внутрішньо, після прийому у формі гранул максимальна плазмова концентрація досягається через 0,25-0,33 години. Порівняння таблеток декскетопрофену зі стандартним часом вивільнення і гранул з дозуванням 12,5 і 25 мг показало, що дві форми біологічно еквівалентні за ступенем біодоступності (AUC). Максимальна концентрація (Cmax) після прийому гранул була приблизно на 30% вища, ніж після прийому таблеток.

При застосуванні разом із їжею AUC не змінюється, проте Cmax декскетопрофену трометамолу знижується, а швидкість його всмоктування падає (підвищується tmax).

Розподіл

Період напіврозподілу і напіввиведення декскетопрофену трометамолу становить відповідно 0,35 і 1,65 години. Аналогічно іншим лікарським засобам із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99%), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому менше 0,25 л/кг.

Біотрансформація та виведення

Виведення декскетопрофену відбувається в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками.

Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людини. Фармакокінетичні дослідження свідчать, що показники AUC після багаторазового введення препарату та після одноразового прийому не відрізняються, що свідчить про відсутність кумуляції лікарської речовини.

Доклінічні дані з безпеки

Стандартні доклінічні дослідження - дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології - не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на мишах та мавпах дали змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка виявилась у 2 рази вищою від максимальної дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у калі, зниження приросту маси тіла, а при найвищій дозі - патології з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14-18 раз вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося.

Як і всі НПЗЗ, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередковано - за рахунок ураження шлунково-кишкового тракту організму матері.

Показання
Короткочасне симптоматичне лікування гострого болю від легкого до середнього ступеня тяжкості, наприклад м’язово-скелетний біль, дисменорея та зубний біль.

Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ), або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіонабряку.
Відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами.
Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ.
Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті, кровотеча, виразка або перфорація у травному тракті в анамнезі.

Спосіб застосування
Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 25 мг кожні 8 годин. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг.

Кейвер Саше призначений тільки для короткочасного застосування, необхідного для усунення симптомів.

Особливості застосування
Безпека відносно ШКТ

Шлунково-кишкова кровотеча, утворення або перфорація виразки, в деяких випадках із летальним наслідком, відзначалися для всіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку ШКТ. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки на тлі застосування препарату Кейвер Саше препарат слід відмінити.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, утворення або перфорації виразки підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку.

Безпека відносно нирок

Хворим із порушеннями функції нирок препарат слід призначати з обережністю, оскільки на тлі застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі і набряки. Зважаючи на підвищений ризик нефротоксичності препарат слід призначати з обережністю при лікуванні діуретиками, а також тим пацієнтам, у яких можливий розвиток гіповолемії. Під час лікування організм повинен отримувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, що може призвести до посилення токсичної дії на нирки.

Вагітні
Призначення декскетопрофену в I та II триместрі вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності.

Кейвер Саше протипоказаний у III триместрі вагітності

Діти
Застосування дітям декскетопрофену трометамолу у формі гранул не вивчалося, тому безпека та ефективність для дітей та підлітків не встановлювались.

Водії
Під час застосування лікарського засобу Кейвер Саше можуть виникати небажані ефекти, такі як запаморочення, порушення зору або сонливість. У таких випадках можливе зниження швидкості реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Передозування
Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку ШКТ (блювання, анорексія, біль у животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль).

Побічні ефекти
З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, непритомність.
З боку органів слуху і лабіринту: запаморочення, дзвін у вухах.

Умови зберігання
Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 2,5 г у саше. По 10, 20 або 30 саше у пачці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
АТ «Фармак».
Адреса
Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.