Кейвер 25 мг 2,5 г №10 пор. саше

Состав
действующее вещество: декскетопрофен трометамол; В 1 саше содержит декскетопрофен трометамол 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, аммония глициризат, неогесперидина дигидрохалькон, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор «Лимон».

Лекарсвенная форма
Гранул для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулированный сыпучий порошок белого или почти белого цвета с запахом лимона.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код ATX M01A E17.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия
Действие НПВС заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, вызывая косвенное действие, которое будет дополнительно к прямому действию.

Фармакодинамическое действие

Ингибирующее действие декскетопрофена по активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 было продемонстрировано у животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования при различных видах боли показали, что декскетопрофен обладает выраженной анальгетической активностью. По данным некоторых исследований, болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема лекарственного средства. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика.

Всасывание

Декскетопрофена трометамол быстро всасывается после применения внутрь, после приема в форме гранул максимальная плазменная концентрация достигается через 0,25-0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена со стандартным временем высвобождения и гранул с дозировкой 12,5 и 25 мг показало, что две формы биологически эквивалентны степени биодоступности (AUC). Максимальная концентрация (Cmax) после приема гранул была примерно на 30% выше, чем после приема таблеток.

При применении вместе с пищей AUC не меняется, однако Cmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость его всасывания падает (повышается tmax).

Распределение
Период полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 часа. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг.

Биотрансформация и вывод
Выведение декскетопрофена происходит в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками.
После применения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека. Фармакокинетические исследования показывают, что показатели AUC после многократного введения и после однократного приема не отличаются, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не выявили особой опасности для человека. Исследования хронической токсичности на мышах и обезьянах позволили выявить максимальную дозу лекарственного средства, что не вызывает побочных реакций, которая оказалась в 2 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14-18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.
Как и все НПВС, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного влияния на его развитие или косвенно – за счет поражения желудочно-кишечного тракта организма матери.

Показания
Кратковременное симптоматическое лечение острой боли от легкой до средней степени тяжести, например мышечно-скелетный биль, дисменорея и зубная боль.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС), или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионабря.
Известны фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами.
Кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС.
Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте, кровотечение, язва или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе.

Способ применения
В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 часов. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг.

Кейвер Саше предназначен только для кратковременного применения, необходимого для устранения симптомов.

Особенности применения
Безопасность в отношении ЖКТ
Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечались для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения Кейвера Саше препарат следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образование или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Безопасность относительно почек
Больным с нарушениями функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Ввиду повышенного риска нефротоксичности препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости во избежание обезвоживания, что может привести к усилению токсического воздействия на почки.

Беременные Назначение декскетопрофена в I и II триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости.

Кейвер Саше противопоказан в III триместре беременности

Дети
Применение декскетопрофена трометамола в форме гранул не изучалось, поэтому безопасность и эффективность для детей и подростков не устанавливались.

Водители При применении лекарственного средства Кейвер Саше могут возникать нежелательные эффекты, такие как головокружение, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно понижение скорости реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Передозировка
Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

Побочные эффекты Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обморок. Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение, звон в ушах.

Условия хранения
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 2,5 г в саше. По 10, 20 или 30 саше в пачке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
АО «Фармак».
Адрес
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.