Ксефокам таблетки 4 мг №10

Склад:

діюча речовина: lornoxicam;

1 таблетка по 4 мг або 8 мг містить відповідно 4 мг або 8 мг лорноксикаму;

допоміжні речовини: магнію стеарат; повідон; натрію кроскармелоза; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь 6000; титану діоксид (Е 171); тальк; гіпромелоза.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до жовтуватого кольору, з відтиском «L04» на таблетках 4 мг і «L08» - на таблетках 8 мг.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лорноксикам є нестероїдним протизапальним засобом з аналгезивними та протизапальними властивостями і належить до класу оксикамів. Механізм дії лорноксикаму в основному пов’язаний  з інгібуванням синтезу простагландинів (інгібування ферменту циклооксигенази), що призводить до десенсибілізації периферичних ноцицепторів та інгібування запалення. Також передбачається центральний вплив на ноцицептори, який не пов’язаний  з протизапальною дією. Лорноксикам не впливає на життєво важливі показники (наприклад, температура тіла, частота дихання, частота серцевих скорочень, артеріальний тиск, ЕКГ, спірометрія).

Аналгезивні властивості лорноксикаму були успішно продемонстровані у декількох клінічних дослідженнях у процесі розробки препарату.

У зв’язку з місцевим подразненням шлунково-кишкового тракту і системною ульцерогенною дією, пов’язаною з інгібуванням синтезу простогландину (PG),  прийом лорноксикаму та інших НПЗЗ часто призводить до розвитку шлунково-кишкових ускладнень.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Лорноксикам швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) досягає через 1-2 години після прийому препарату. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить    90-100 %. Ефекту першого проходження не спостерігалося. Середній період напіввиведення становить 3-4 години.

При одночасному прийомі лорноксикаму з їжею Сmax знижується приблизно на 30 %  та Тmax збільшується з 1,5 години до 2,3 години. Абсорбція лорноксикаму (розрахована відповідно до площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) може знижуватися до 20 %.

Розподіл. У плазмі крові лорноксикам знаходиться у незмінному стані і у неактивній формі свого гідроксильованого метаболіту. Зв’язування лорноксикаму з білками плазми крові становить 99 % і не залежить від його концентрації.

Біотрансформація. Лорноксикам активно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання, спершу у неактивний 5-гідроксилорноксикам. Лорноксикам піддається біотрансформації з участю цитохрому CYP2С9. У результаті генетичного поліморфізму існують особи зі сповільненим та інтенсивним метаболізмом цього ферменту, що може виражатися у помітному збільшенні рівнів лорноксикаму у плазмі крові в осіб зі сповільненим метаболізмом. Гідроксильований метаболіт не має фармакологічної активності.  Лорноксикам повністю метаболізується. Приблизно 2/3 виводиться через печінку та 1/3 – через нирки у вигляді неактивної сполуки.

При дослідженнях на моделях тварин лорноксикам не спричиняв індукції печінкових ферментів. На підставі результатів клінічних досліджень не отримано даних про акумуляцію лорноксикаму після багаторазового прийому рекомендованих доз. Ці результати були підтверджені даними моніторингу безпеки та ефективності лікарських засобів за 1 рік дослідження.

Виведення. Період напіввиведення початкової речовини становить 3-4 години. Після перорального прийому близько 50 % виводиться з калом та 42 % через нирки, в основному у вигляді 5-гідроксилорноксикаму. Період напіввиведення    5-гідроксилорноксикаму становить близько 9 годин, після парентерального застосування препарату 1 або 2 рази на добу.

У пацієнтів літнього віку (понад 65 років) кліренс знижується на 30-40 %. Крім зниження кліренсу, немає істотних змін у кінетичному профілі лорноксикаму у пацієнтів літнього віку.

Немає істотної зміни кінетичного профілю лорноксикаму у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, за винятком кумуляції, у пацієнтів з хронічним захворюванням печінки, після 7 днів терапії з застосуванням добових доз 12 мг та 16 мг.

Клінічні характеристики.

Показання.

- Короткочасне лікування гострого болю легкого та помірного ступеня.

- Симптоматичне полегшення болю та запалення при остеоартриті.

- Симптоматичне полегшення болю та запалення при ревматоїдному артриті.

Протипоказання.

- Гіперчутливість до лорноксикаму або до компонентів препарату;

- тромбоцитопенія;

- гіперчутливість (симптоми подібні до таких як при астмі, риніті, ангіоневротичному набряку або уртикарії) до інших НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту;

- тяжка форма серцевої недостатності;

- шлунково-кишкові кровотечі, церебрально-судинні або інші кровотечі;

- шлунково-кишкова кровотеча або перфорація виразки в анамнезі, пов’язані з попередньою терапією НПЗЗ;

- активна рецидивуюча пептична виразка шлунка/кровотеча або рецидивуюча пептична виразка шлунка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих доведених епізодів розвитку виразки або кровотечі);

- тяжка форма печінкової недостатності;

- тяжка форма ниркової недостатності (рівень сироваткового креатиніну > 700 мкмоль/л);

- ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю).