Ролиноз таблетки по 10 мг №20

Состав
действующее вещество: cetirizine; 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмальгликолят (тип А).

Лекарственная форма
Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с гладкой поверхностью и с распределительной чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного родства с другими рецепторами, кроме H1-рецепторов.

Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже с антигеном, а также с антигеном.
В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено.
Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждает безопасность применения. степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

У детей от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

Фармакокинетика.
Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), однородно. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность подобна применению цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 93%; 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм

Цетиризин не испытывает экстенсивного метаболизма при первом прохождении.

Вывод
Примерно 2/3 дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты с нарушением функций печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 мг или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функций печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно и нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функций почек
Фармакокинетика цетиризина была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функций почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функций почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса – на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводили гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек умеренной степени необходимо корректировать дозировку цетиризина. Применимние препарата пациентам с тяжелой степенью нарушения функций почек противопоказано.

пожилые пациенты
После перорального приема цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.

Дети

Период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Показания Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Симптоматическая терапия хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, к гидроксизину или к любым производным пиперазина в анамнезе.
Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) – 15 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно.
В частности исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).
Объём абсорбции цетиризина не снижается при употреблении пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается.
Одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, подавляющими центральную нервную систему, может привести к дополнительному ухудшению внимания и нарушению работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, угнетают ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 суток до исследования (период выведения).

Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения применения цетиризина, даже если раньше эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует восстановления приема цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако при одновременном применении следует соблюдать осторожность.

Препарат применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и риском возникновения судорог.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять.

Применение в период беременности или кормления грудью. Период беременности.

Проспективно собранные данные для цетиризина по результатам беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью.

Период кормления грудью.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Фертильность.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не обнаружено.

Исследования на животных не оказали негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и учитывать реакцию собственного организма на препарат. Пациентам, чувствующим сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы
Способ применения
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки следует проглатывать, запивая 1 стаканом воды.

Дозировка
Взрослые Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Педиатрическая популяция
Дети от 6 до 12 лет

Препарат следует применять в дозе 5 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.

Дети от 12 лет
Препарат следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Детям с нарушениями функции почек дозировка корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

пожилые пациенты

При нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку.

Пациенты с нарушением функций печени

Таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку.

Пациенты с нарушением функций почек

Не существует подтвержденных документально данных относительно соотношения эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функций почек.

Состояние функции почек

СКФ (мл/мин)

Дозировка и частота

Нормальная функция

≥
10 мг 1 раз в сутки.

Легкая степень нарушения

60 - <
10 мг 1 раз в сутки.

Умеренная степень нарушения

30 - <
5 мг 1 раз в сутки.

Трудная степень нарушения

15 - <

(не нуждаются в диализе)

5 мг 1 раз в 2 суток

Терминальная стадия почечной недостаточности

<

(требуют диализа)

Противопоказано

Дети.

Применение препарата в форме таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

Передозировка
Симптомы

Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с воздействием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка.

Побочные эффекты Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головные боли. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушении аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщали о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенным уровнем ферментов печени, сопровождавшихся повышенным уровнем билирубина.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали при исследованиях цетиризина не менее чем у 1% пациентов:
Со стороны психики - сонливость;

со стороны нервной системы – головокружение, головная боль;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – фарингит;

со стороны пищеварительного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота;
Всеобщие нарушения - повышенная утомляемость.
Хотя, с точки зрения статистики, сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени.

Сообщали о побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:
Со стороны психики - сонливость;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – ринит;

со стороны пищеварительного тракта – диарея;
Всеобщие нарушения - повышенная утомляемость.
При применении цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций.стем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности) и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
Очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания:

неизвестно - повышенный аппетит.
Со стороны психики:

нечасто – ажитация; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; неизвестно – суицидальные мысли, ночные ужасы.

Со стороны нервной системы:

нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно - амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:
Очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, самопроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны органов слуха и равновесия:

неизвестно - вертиго.

Со стороны сердца:

редко – тахикардия.

Со стороны пищеварительного тракта:

нечасто – диарея.
Со стороны гепатобилиарного тракта:
Редко редко - нарушение функций печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); неизвестно – гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто - зуд, сыпь; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания; неизвестно – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

неизвестно - артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:
Очень редко - дизурия, энурез; неизвестно – задержка мочи.

Общие нарушения:

нечасто – астения, недомогание; редко – отек.

Обследование:
Редко редко - увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризина сообщали о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка
10 таблеток в блистере; 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска
Без рецепта.

Производитель
ABC Фармачеутичи С.П.А., Италия/
ABC Farmaceutici S.p.A., Италия.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Виа Кантон Моретти, 29 (Локалита Сан Бернардо) - 10015 Ивреа (ТО), Италия/
Via Cantone Moretti, 29 (Место San Bernardo) - 10015 Иврея (TO), Италия.

Заявитель
ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/
WORLD MEDICINE, LLC, Украина.