Раптен рапид таблетки по 50 мг, 10 шт.

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Раптен рапід
(Raptenrapid)

Склад:

діюча речовина: диклофенак калію;

1 таблетка містить диклофенаку калію 50 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію гідрофосфат безводний, крохмаль кукурудзяний, повідон K 30, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), гуміарабік, сахароза, тальк, кошеніль червона А (Е 124), повідон К 25, макрогол 6000.

Лікарська форма . Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: червоного кольору круглі таблетки, вкриті оболонкою, з можливими світлими вкрапленнями, рівномірно розподіленими по поверхні таблеток.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Диклофенак калію, діюча речовина препарату Раптен Рапід, є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) з вираженим знеболювальним, протизапальним та жарознижувальним ефектами.

Основний механізм дії – інгібування біосинтезу простагландинів, які відіграють основну роль у виникненні запалення, болю та гарячки.

In vitro при концентраціях, еквівалентних концентраціям, які досягаються у людини, диклофенак не пригнічує біосинтез протеоглікану у хрящовій тканині.

Раптен Рапід, таблетки, вкриті оболонкою, завдяки швидкому всмоктуванню є доречним при лікуванні гострих станів, що супроводжуються болем і запаленням, при яких є бажаним швидкий початок дії препарату (протягом 30 хвилин). При посттравматичному болю і запаленні диклофенак швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує набряклість при запаленні і набряк у ділянці рани.

Крім того, діюча речовина може послаблювати біль і зменшувати кровотечу при первинній дисменореї. Диклофенак також зумовлює знеболювальну дію при інших станах, що супроводжуються помірно вираженим і сильним болем.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Диклофенак швидко і повністю абсорбується. Всмоктування розпочинається безпосередньо після застосування препарату, а кількість абсорбованої речовини відповідає кількості, що абсорбується при прийомі еквівалентної дози диклофенаку натрію, що застосовується у вигляді гастрорезистентних таблеток. Середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 3,9 мкмоль/л і досягається протягом 20-60 хвилин після застосування таблеток у дозі 50 мг. При застосуванні препарату під час їди не відбувається впливу на кількість абсорбованого диклофенаку, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо уповільнюватися.

Розподіл.

Диклофенак на 99,7 % зв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальні концентрації досягаються через 2-4 години після досягнення пікових значень у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікових рівнів у плазмі крові концентрації діючої речовини у синовіальній рідині є вищими, ніж у плазмі крові, і залишаються такими ще протягом 12 годин.

Виведення.

Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години.

Приблизно 60 % дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, а менше 1 % – у вигляді незміненої речовини. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, з калом.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.

Не спостерігалося суттєвих відмінностей всмоктування, метаболізму і виведення препарату залежно від віку пацієнта.

У пацієнтів з порушенням функції нирок кінетика разової дози препарату не вказує на існування будь-якої форми кумуляції незміненої діючої речовини при звичайній схемі застосування препарату. У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хвилину теоретичні рівноважні концентрації метаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте у кінцевому результаті ці метаболіти виводяться з жовчю.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для короткочасного лікування (максимум 2 тижні) таких гострих захворювань:

– посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, унаслідок розтягнень;

– післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;

– біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;

– больові синдроми з боку хребта;

– ревматичні захворювання позасуглобових тканин;

– як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.

Тільки дорослим пацієнтам:

– напади мігрені з або без передвісників.

Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування Раптен Рапід.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.

Алергічні реакції в анамнезі у вигляді бронхоспазму, кропив’янки, гострого риніту, назальних поліпів або симптоми, подібні до алергії, після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.

Виразка шлунка та/або дуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація.

Запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт).

Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлда-П’ю, цироз печінки та асцит).

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV).

Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда.

Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.

Захворювання периферичних артерій.

Порушення гемопоезу.

Лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Наступні види взаємодії спостерігалися при застосуванні препарату Раптен Рапід та/або інших доз та форм диклофенаку.

Літій.

При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня літію в сироватці крові.

Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівню дигоксину в сироватці крові.

Сечогінні та антигіпертензивні засоби.

Як і з іншими НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку та сечогінних або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ)) може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю; а пацієнтам, особливо літнього віку, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати належні дози рідини, а також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої терапії, а надалі – регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Одночасне лікування із застосуванням калійзберігаючих діуретиків може спричинити підвищення рівня калію в сироватці крові, тому рівні калію слід постійно перевіряти.

Інші НПЗЗ і кортикостероїди.

Одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗЗ системної дії або кортикостероїдами може збільшувати частоту побічних реакцій з боку травного траку.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби призначати з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком може підвищувати ризик виникнення кровотечі. Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти. Рекомендований постійний контроль стану пацієнтів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Одночасне призначення НПЗЗ системної дії, включаючи диклофенак, та СІЗЗС може підвищувати ризик виникнення кровотечі у травному тракті.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте були повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози антидіабетичних препаратів. Рекомендований контроль рівня глюкози в крові протягом комбінованої терапії.

Метотрексат. З обережністю застосовувати НПЗЗ не менш ніж 24 години перед або після лікування метотрексатом, оскільки концентрації метотрексату у крові можуть зростати і посилювати токсичність.

Циклоспорин.

Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може підвищувати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини. Тому диклофенак слід застосовувати у дозах нижчих, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов’язане з одночасним застосуванням хінолінів та НПЗЗ.

Потужні інгібітори CYP 2C9. З обережністю застосовувати одночасно диклофенак та інгібітори СYP2C9 (такі як сульфінпіразон і вориконазол), оскільки це може призвести до значного збільшення піка концентрації у плазмі крові та дії диклофенаку у зв’язку з інгібуванням метаболізму диклофенаку.

Фенітоїн. При використанні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується здійснювати моніторинг концентрації у плазмі крові фенітоїну у зв’язку з можливим збільшенням впливу фенітоїну.