Орнидазол-Астрафарм капсулы по 500 мг, 10 шт.

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ОРНІДАЗОЛ-АСТРАФАРМ
(ORNIDAZOLЕ-ASTRAPHARM)

Склад:

діюча речовина: ornidazole;

1 капсула містить орнідазолу у перерахуванні на 100 % речовину 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат;

склад оболонки капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), індиго кармін-блакитний 2 (Е 132), азорубін (Е 122).

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 0 циліндричної форми з напівсферичними кінцями, корпус – білого кольору, кришечка – синього кольору. Вміст капсул – кристалічний порошок блідо-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються у разі амебіазу та інших протозойних інфекцій. Похідні нітроімідазолу. Орнідазол. Код АТХ Р01А В03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Орнідазол – протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamliasis (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних коків.

За механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат із вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії зумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю уже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, спричиняючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання мікроорганізмів.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після перорального застосування орнідазол швидко всмоктується у травний тракт. У середньому всмоктування становить 90 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається у межах 3 годин.

Розподіл: зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13 %. Діюча речовина проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму та у тканини.

Концентрація орнідазолу у плазмі крові знаходиться у діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань щодо застосування препарату. Після багаторазового застосування у дозах 500 мг та 1000 мг здоровим добровольцям через кожні 12 годин коефіцієнт кумуляції становить 1,5-2,5.

Метаболізм: орнідазол метаболізується у печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил та ?-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення: період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового застосування 85 % дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4 % прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Особливості фармакокінетики при порушеннях функції органів та систем.

Печінка: період напіввиведення діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 годин, кліренс зменшується (з 35 до 51 мл/хв) порівняно з таким у здорових  добровольців.

Нирки: фармакокінетика орнідазолу не змінюється при порушеннях функції нирок, тому дозу прийому змінювати не потрібно.

Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г на добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г на добу.

Діти (у тому числі новонароджені): фармакокінетика орнідазолу у дітей (у тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики у дорослих.

Клінічні характеристики.

Показання.

Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis).

Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).

Лямбліоз.

Протипоказання.

Гіперчутливість до орнідазолу чи інших компонентів препарату або до інших похідних нітромідазолу. Ураження центральної нервової системи (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід вживати алкоголь протягом курсу лікування протягом не менше ніж 3 дні після припинення прийому препарату.

Орнідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дозування.

ЖД Вокзалеісне застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів зменшує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, тоді як інгібітори ферментів (наприклад циметидин) підвищують його.

Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду.