Моносан таблетки 20 мг №30

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства 

МОНОСАН®

(MONOSAN®)

Состав:

изосорбида мононитрат;

1 таблетка содержит изосорбида мононитрата разбавленного эквивалентно изосорбиду мононитрата 20 мг или 40 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, диаметром около 7 мм (таблетки 20 мг) и около 9 мм (таблетки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбид мононитрат.

Код АТХ C01D A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изосорбид мононитрат (изосорбид-5-мононитрат) является метаболитом изосорбида динитрата, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Эффект изосорбида динитрата наступает быстрее, чем изосорбид мононитрата.

Изосорбид мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов, уменьшению обратного венозного оттока к сердцу и, как следствие, редуцированию желудочкового конечного диастолического давления и преднагрузки. Воздействие на артериальные сосуды снижает их системное сопротивление (постнагрузка), облегчая работу сердца. Одновременное влияние на пред- и постнагрузку приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Кроме того, изосорбид мононитрат приводит к перераспределению кровотока к субэндокардиальным слоям, когда венечный кровоток частично уменьшается из-за наличия атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотичного участка миокарда. Нитраты устраняют эксцентричный коронарный стеноз, уменьшая венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. В результате снижения потребностей в кислороде и увеличения его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбид мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы: расслабляет бронхиальную мускулатуру, мышцы желудочно-кишечного, билиарного и мочевого трактов. Эффект препарата проявляется через 20 минут и длится 8 часов.

Изосорбид мононитрат несколько ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам у больных ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация лекарственного средства Моносан в плазме крови после перорального приема достигается через 1 час. Биодоступность составляет около 100%. При первом прохождении через печень изосорбида мононитрат биологической трансформации не подвергается, не связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4-5 часов. Фармакокинетика изосорбида мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.

Изосорбид мононитрат метаболизируется в печени изосорбидом и изосорбидом-5-мононитратом-2-глюкуронидом. Оба метаболита фармакологически неактивны и выводятся почками. Только 2% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Клинические свойства.

Показания.

o Профилактика стенокардии.

o Застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания.

o Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту лекарственного средства.

o Острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.) или гиповолемия, коллапс; кардиогенный шок, если не обеспечено достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения интрааортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным эффектом.

o Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка.

o Выраженная анемия.

o Токсичный отек легких.

o Недавно перенесенная черепно-мозговая травма или кровоизлияние в мозг, повышенное

внутричерепное давление.

o Глаукома.

o Повышенная чувствительность к нитратам.

o Одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил), нейролептики, трициклические антидепрессанты и вазодилататоры: потенцируют гипотензивный эффект нитратов, поэтому их нельзя применять одновременно с лекарственным средством Моноcан®.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин: уменьшаются их эффекты при одновременном применении с нитратами.

Алкоголь, опиоидные анальгетики, сосудорасширяющие средства и препараты, снижающие АД (такие как бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, вазодилататоры): возможно усиление их гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики: могут снизить антиангинальный эффект нитратов.

Дигидроэрготамин: нитраты могут повышать плазменные уровни и усиливать его гипертензивный эффект.

Гепарин: усиление антиагрегантного действия при одновременном приеме с лекарственным средством Моносан.

Особенности применения.

Не применять для лечения инфаркта миокарда в остром периоде для устранения приступов стенокардии.

Применение изосорбида мононитрата может привести к транзиторной гипоксии и ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.

С осторожностью применять:

• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном или митральном стенозе;
• при тяжелых нарушениях функции почек и/или печени;
• пациентам с гипотиреозом, гипотермией, с недостаточным питанием;
• пациентам пожилого возраста (поскольку они могут быть более чувствительны к гипотензивному действию нитратов);
• при склонности к артериальной гипотензии, ортостатическим дисфункциям (снижение систолического давления на 10-25 мм рт.ст. ниже от 90 мм рт.ст., возникающее при изменении положения тела), хирургических вмешательствах. Следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.

При несоблюдении рекомендуемого интервала между дозами при длительном применении высоких доз возможно развитие нитратной толерантности в результате истощения тканевых запасов сульфгидрильных групп. Этого можно избежать, соблюдая режим с безнитратным периодом. Также для предотвращения развития толерантности использовать введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеина, метионина или каптоприла.

Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полной неэффективности лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

После длительной терапии с применением высоких доз отмену препарата следует проводить постепенно с целью предотвращения восстановления симптоматики стенокардии.

При приеме высоких доз возможно развитие метгемоглобинемии.

Прием моноизотрата изосорбида может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов в моче (эпинефрин/адреналин/норепинефрин) и ванилилминдальной кислоты в моче.

В течение лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому нельзя назначать пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат влияет на гемодинамику плода/ребенка, поэтому он противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, которое необходимо учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь перед едой, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу и кратность приёма устанавливает врач индивидуально. В целях достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальная дозировка препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости.

Начать лечение с низких доз, которые в процессе лечения при необходимости повышать. Рекомендованная доза - 40 мг 2 раза в сутки. В большинстве случаев назначать по 20 мг 2 раза в день или по 40 мг 2 раза в день утром и после обеда.

В целях предотвращения развития толерантности к нитратам (при любом режиме дозировки) вторую таблетку рекомендуется принимать не ранее чем через 8 часов после приема первой.

При лечении стенокардии с частыми ночными приступами лекарственное средство следует применять утром и перед сном.

Для определения индивидуальной дозировки важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может достигать 120 мг (максимальная суточная доза), распределенная на 3 приема.

Дети.

Лекарственное средство не использовать детям.

Передозировка.

Симптомы: снижение АД ниже 90 мм рт. ст., бледность, повышенное потоотделение, слабый пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головные боли, чувство жара или озноб, гиперемия, чувство страха, слабость, потеря сознания, вертиго, ортостатическая гипотензия, церебральные симптомы, тошнота, блювание , судороги, нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, цианоз, диспное, тахипное, одышка, кома

Лечение симптоматическое. Прекратить применение препарата. Общие меры должны включать применение кислорода. Наблюдение за жизненно важными параметрами в условиях реанимации должно производиться в течение минимум 12 часов после передозировки. В случае необходимости следует принять другие симптоматические меры. Рекомендуется введение физиологического раствора и плазмы. Если прием препарата состоялся недавно, для его выведения рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь). Относительно активированного угля его принимать внутрь в течение часа после приема потенциально токсической дозы препарата. При артериальной гипотензии следует положить пациента на горизонтальную поверхность с опущенным изголовьем (ноги необходимо приподнять).

В тяжелых случаях вводить допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначать аскорбиновую кислоту 1 г перорально, 1% метиленовый синий внутривенно, толуидиновый синий 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, искусственную вентиляцию легких, при необходимости проводить заместительное переливание крови. Показан гемодиализ.

Побочные реакции.

Нитраты, используемые в терапевтических дозах, безопасны и хорошо переносятся. Побочные реакции классифицируют в соответствии с системами органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: головная боль (из-за расширения сосудов мозговых артерий), которую можно облегчить с помощью анальгетиков; обычно цефалея зависит от введенной дозы и стихает в течение нескольких дней после лечения, поэтому рекомендуется начинать с меньших доз и увеличивать их до требуемого уровня через несколько дней; одновременное употребление с алкоголем существенно увеличивает возможность возникновения цефалея. Рассеянность, головокружение, сонливость и слабость, двигательная обеспокоенность, синкопе, также этот риск значительно увеличивается при одновременном употреблении алкоголя. Значительная ваготония редко может привести к полной блокировке сердца или асистолизму. Индуцированное нитратами синкопе лечат введением атропина или поднятием нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная (в т. ч. ортостатическая) гипотензия, коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, рефлекторная тахикардия, переходная гипоксемия с гипоксией миокарда у пациентов.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит), дилатация сосудов кожи с покраснением, бледность и повышение потоотделения.

Со стороны иммунной системы: у пациентов с индивидуальной непереносимостью какого-либо компонента лекарственного средства возможны реакции гиперчувствительности.

Другие: сухость во рту, приливы, гиперемия лица, шум в ушах, астения.

Наблюдались случаи возникновения толерантности к препарату, в том числе перекрестной толерантности к другим органическим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полной неэффективности лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

Срок годности.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 20 мг: по 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 40 мг: по 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.c. (PRO.MED.CS Prah as).

Местонахождение  производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Телчска 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика

(Telska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic).