Ганатон таблетки п/о 50 мг №40

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Склад
діюча речовина: ітоприду гідрохлорид;

1 таблетка містить 50 мг ітоприду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози гідрат, крохмаль кукурудзяний, кармелоза, кислота кремнієва безводна, магнію стеарат;

оболонка таблетки: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), віск карнаубський.

Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. ітопріда гідрохлорид активує пропульсивную моторику шлунково-кишкового тракту завдяки антагонізму з допаміновими d2-рецепторами та інгібуючої активності ацетилхолінестерази. ітопріда гідрохлорид активує вивільнення ацетилхоліну і пригнічує його розпад.

Ітопріда гідрохлорид також надає протиблювотну дію завдяки взаємодії з D 2 -рецепторами, локалізованими в хеморецепторной критичної зоні, що продемонстровано дозозалежним інгібуванням апоморфин-індукованої блювоти у тварин.

Дія ітопріда гідрохлориду є високоспецифічний щодо верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Ітопріда гідрохлорид не впливає на рівень гастрину в плазмі крові.

Фармакокінетика

Абсорбція. Ганатон швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Його відносна біодоступність становить 60%, що пов'язано з ефектом першого проходження через печінку. Їжа не впливає на біодоступність. Після застосування 50 мг ітопріда гідрохлориду C max досягається через 0,5-0,75 год і становить 0,28 мкг/мл. При подальшому застосуванні лікарського засобу в дозах від 50 до 200 мг 3 рази на день протягом 7 днів фармакокінетика ітопріда гідрохлориду та його метаболітів була лінійної з мінімальною кумуляцією.

Розподіл. Приблизно 96% ітопріда гідрохлориду зв'язується з білками плазми крові (переважно з альбуміном). Зв'язування з α 1 кислим глікопротеїном становить менше 15%.

Метаболізм. Ітопріда гідрохлорид активно метаболізується в печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, тільки 1 з яких проявляє незначну активність, яка не має фармакологічної значення (приблизно 2-3% ітопріда гідрохлориду). Первинним метаболітом є N-оксид, що утворюється в результаті окислення четвертинної аміно-N-діметільной групи.

Ітопріда гідрохлорид метаболізується під дією флавінзавісімой монооксигенази (FMO). Кількість і ефективність ізоферментів FMO у людини може відрізнятися в залежності від генетичного поліморфізму, який іноді призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурію (синдром рибного запаху). У хворих на триметиламінурію T ½ збільшується.

Згідно з даними фармакокінетичних досліджень in vivo ітопріда гідрохлорид не робить ингибирующего або індукуючогоефекту щодо CYP 2C19 і CYP 2E1. Застосування ітопріда гідрохлориду не впливає на зміст CYP або активність урідіндіфосфатглюкуронізілтрансферази.

Виведення. Ітопріда гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно з сечею. Ниркова екскреція ітопріда гідрохлориду та його N-оксиду становила 3,7 і 75,4% відповідно після одноразового застосування лікарського засобу у здорових добровольців у терапевтичній дозі. Термінальний T ½ ітопріда гідрохлориду становив близько 6 ч.

Показання
Купірування шлунково-кишкових симптомів функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), а саме: здуття живота; відчуття швидкого насичення; біль і дискомфорт у верхній частині живота; анорексія; печія; нудота; блювота.

Протипоказання
Підвищена чутливість до ітопріда гідрохлориду або до інших компонентів препарату. стану, при яких підвищення скорочувальної активності шлунково-кишкового тракту може бути шкідливим, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній обструкції або перфорації.

Застосування
Для дорослих рекомендована доза препарату ганатон становить 150 мг/добу (по 1 таблетці (50 мг) 3 рази на добу перед їдою). зазначена доза може бути знижена з урахуванням віку пацієнта і симптомів.

Особливі вказівки
Ітопріда гідрохлорид підсилює дію ацетилхоліну і може проявляти холинергические побічні реакції. дані про тривалому застосуванні відсутні. ітопріда гідрохлорид слід призначати з обережністю пацієнтам похилого віку.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Ітопріда гідрохлорид не слід застосовувати в період вагітності. Ітопріда гідрохлорид проникає в грудне молоко. Повинно бути прийнято відповідне рішення щодо припинення грудного вигодовування або припинення лікування, враховуючи важливість терапії для матері.

Діти. Безпека застосування ітопріда гідрохлориду у дітей у віці до 16 років не встановлена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Інформація про можливий вплив на швидкість реакції відсутній, але при вирішенні питання щодо керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами необхідно врахувати можливість виникнення запаморочення.

Взаємодії
Метаболічних взаємодій не очікується у зв'язку з тим, що ітопріда гідрохлорид первинно метаболізується флавінмонооксігеназой, а не изоферментами системи цитохрому p450.

Не відмічено будь-яких змін щодо зв'язування з білками при одночасному застосуванні з варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопідином, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлоридом. У зв'язку з тим, що ітопріда гідрохлорид підсилює моторику шлунку, він може впливати на процес всмоктування інших лікарських засобів при одночасному застосуванні. Слід дотримуватися обережності при застосуванні лікарських засобів з низьким терапевтичним індексом, лікарських форм з уповільненим вивільненням або кишково-розчинною оболонкою.

Противиразкові лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон і цетраксат, не впливають на Прокінетична дія ітопріда гідрохлориду.

Антихолінергічні лікарські засоби можуть знижувати дію ітопріда гідрохлориду.

Передозування
Про випадки передозування не повідомлялося.

Лікування. У разі передозування необхідно прийняти звичайні заходи з промивання шлунка і провести симптоматичне лікування.

Побічні ефекти
Побічні реакції, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень. під час клінічних досліджень (i-iii фази) ітопріда гідрохлорид переносився добре, про розвиток серйозних побічних реакцій не повідомлялося. в цілому повідомлялося про 19 випадках виникнення побічних реакцій, які відзначали у 14 з 572 пацієнтів, що становить 2,4%. більшість зазначених побічних реакцій, які спостерігали більш ніж у 1 пацієнта, становили: діарея (0,7%), головний біль (0,3%), біль в животі (0,3%). відхилення лабораторних показників, які спостерігалися під час клінічних досліджень: зниження рівня лейкоцитів (лейкопенія) (0,7%), підвищення рівня пролактину (0,3%).

Побічні реакції, про які повідомлялося протягом постмаркетингового спостереження і клінічних досліджень (які тривають) у пацієнтів, які отримують лікування ітопріда гідрохлоридом

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції.

З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину, гінекомастія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, тремор.

З боку травної системи: діарея, запор, біль в животі, підвищене слиновиділення, нудота.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, почервоніння, свербіж.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня АсАТ, АлАТ, γ-глутамілтранспептидази, ЛФ, білірубіну.

Умови зберігання
Не потребує особливих умов зберігання.

Умови та термін зберігання: за рецептом.

PR-UA-GAN-18 (10/14)