Фосфомед 3 г №1 саше

Склад

діюча речовина: fosfomycin trometamol;

1 саше містить фосфоміцину (в формі трометамолу) 3 г;

допоміжні речовини: сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, апельсинова есенція, мандаринова есенція, натрію сахарин.

Лікарська форма

Гранули для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: однорідний гранульований порошок білого або майже білого кольору з апельсиново-мандариновим запахом.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші антибактеріальні засоби.

Код АТХ J01X X01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Фосфоміцин антибіотик широкого спектра дії. Механізм його дії полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки бактерій шляхом інактивації фосфоенолпіруваттрансферази, що призводить до необоротного пригнічення конденсації N-ацетилглюкозаміну з фосфоенолпіруватом. Фосфоміцин також зменшує коагрегацію бактерій, що є фактором розвитку інфекцій, і характеризується відсутністю перехресної резистентності з іншими антибіотиками. Також чинить антиадгезивну дію на бактерії, що мають властивість адгезії до епітелію, який вистилає сечовивідні шляхи.

Він ефективний відносно штамів збудників інфекцій сечовивідних шляхів, які найчастіше виділяються: Citrobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus – навіть якщо вони стійкі до інших антибактеріальних препаратів. Також активний відносно Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, проте можливий розвиток резистентності. Bacteroides spp. є стійким до дії фосфоміцину.

Фармакокінетика.

Фосфоміцин легко абсорбується з травного тракту. Абсолютна біодоступність після одноразового застосування становить 34–41 %. Одночасний прийом їжі зменшує ступінь та швидкість абсорбції. Максимальна концентрація у плазмі спостерігається через 2 години і становить 30–35 мкг/мл. Не зв’язується з білками плазми крові. Проникає у тканини організму, у тому числі нирки та сечовий міхур. Накопичується переважно у нирках у концентрації 2500–3500 мкг/мл (мінімальна інгібуюча концентрація для E. соli становить 128 мкг/мл). Не проникає через плацентарний бар’єр. Період напіввиведення з плазми крові становить близько 4 годин.

Фосфоміцин не метаболізується в організмі, а екскретується шляхом гломерулярної фільтрації в біологічно активній формі. Терапевтичні концентрації в сечі, як правило, зберігаються до 48 годин, що є достатнім для стерилізації сечі та видужання.

Особливі категорії пацієнтів.

У пацієнтів з порушенням функцій нирок період напіввиведення збільшується пропорційно до ступеня порушення. У пацієнтів літнього віку кліренс фосфоміцину зменшується відповідно до вікових змін функцій нирок.

Показання

• Лікування гострих неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів, спричинених чутливими до фосфоміцину мікроорганізмами, у дорослих та дівчат віком від 12 років.
• Профілактика інфікування сечовивідних шляхів під час діагностичних процедур та хірургічних втручань у дорослих.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
• Застосування пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 1/10); часто (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 -