Бримонал 0,2% капли глазные раствор 0,2 % флакон-капельница 10 мл

ИНСТРУКЦИЯ
медицинского применения лекарственного средства

БРИМОНАЛ 0,2 %
( BRIMONAL® 0,2%)

Состав:
действующее вещество: 1 мл раствора содержит бримонидин тартрат 2 мг;
1 мл содержит 23 капли;
другие составляющие: натрия хлорид, кислота винная, натрия тартрат, гипромелоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный слегка вязкий раствор зеленовато-желтого цвета без видимых механических частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные и миотические средства.
Код ATX S01E A05.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячи раз более селективен для альфа-2-адренорецепторов, чем для альфа-1-адренорецепторов.
Такая селективность причина отсутствия мидриаза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.
Местное применение бримонидина тартрата у человека снижает внутриглазное давление с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и легочной деятельности.
Бримонидин тартрат 0,2% характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотонический эффект по отношению к глазам достигается в течение 2 часов после применения. В рамках исследований бримонидина тартрат 0,2% снижало внутриглазное давление в среднем на 4-6 мм рт.ст.
Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что бримонидин тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидина тартрат 0,2% снижает ВГД вследствие уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.
Фармакокинетика .
После глазного применения 0,2% бримонидина тартрата дважды в день в течение 10 дней его плазменные концентрации были низкими (средняя Смакс составляла 0,06 нг/мл). Повторные закапывания (2 раза в день в течение 10 дней) приводили к его незначительному накоплению в крови. Площадь под кривой плазменной концентрации во времени через 12 ч составляла в равновесном состоянии (AUC 0-12 ч) 0,31 нг/ч/мл по сравнению с 0,23 нг/ч/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного применения составлял около 3 часов. Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет около 29%.
В тканях глаза бримонидин обратимо связывается с меланином in vitro и in vivo . После двух недель применение в глаза концентрации бримонидина в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3-17 раз выше, чем после однократной дозы. При отсутствии меланина накопления не наблюдается.
Значение связывания с меланином не выяснено. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2% до 1 года, не показало наличия каких-либо существенных побочных реакций в отношении глаз. У обезьян, получавших дозы, примерно в 4 раза превышающие рекомендованную дозу бримонидина тартрата, не было выявлено значительной глазной токсичности.
У человека бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится после приема внутрь. Значительная часть дозы (приблизительно 75%) выводится с мочой в виде метаболитов за 5 дней. Результаты исследований  и n vitro , которые проводились с использованием животной и человеческой печени, свидетельствуют о том, что его метаболизм обусловлен преимущественно альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системный вывод в основном обусловлен печеночным метаболизмом. Экскреция с мочой является главным путем выведения бримонидина и метаболитов.
Пациенты пожилого возраста :
Смакс, AUC и период полувыведения бримонидина после однократной дозы пациентам пожилого возраста от 65 лет были такими же, как у взрослых молодого возраста, что свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и выведение лекарственного средства.

Клинические свойства.
Показания.
Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВОТ).
- монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.
- в составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.

Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
- Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).
- детский возраст (до 18 лет).
- период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Противопоказано одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).
Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики).
Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют.
Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам, применяющим лекарственные средства, которые могут повлиять на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения тармона бримонидина наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления, поэтому следует с осторожностью одновременно применять бримонидин, гипотензивные средства и сердечные гликозиды.
Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) во время комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов изопреналином). ).



Особенности применения.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний.
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
У некоторых пациентов, получавших 0,2% бримонидина тартрат, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергической реакции применение препарата Бримонал 0,2% следует прекратить.
Следует осторожно применять Бримонал 0,2% пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом.
Влияние препарата Бримонал 0,2% на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не исследовался, поэтому следует соблюдать осторожность при применении средства для пациентов с соответствующими заболеваниями.
Бримонал 0,2% содержит консервант - хлорид бензалкония, который всасывается мягкими контактными линзами. При использовании мягких (гидрофильных) контактных линз не следует применять их в течение 15 минут после применения Бримонал 0,2%. Если используется более одного офтальмологического средства наружно, интервал времени между применениями различных лекарственных средств должен быть 5-15 минут.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования по безопасности применения бримонидина тартрата беременным женщинам не проводились, поэтому бримонал 0,2% не применять в период беременности.
Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бримонидин может повлечь за собой головокружение, сонливость, нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. К такой деятельности можно приступать не ранее 15 мин после применения капель, пока не прояснится зрение.

Способ применения и дозы.
Препарат назначать взрослым.
Рекомендуется закапывать одну каплю препарата Бримонал 0,2% в пораженный глаз дважды в сутки с интервалом 12 часов.
Коррекция дозы для пожилых людей не требуется.
Как и при применении глазных капель, рекомендуется нажать в течение одной минуты на участок слезного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует сделать сразу после закапывания каждой капли. Если назначено более одного вида глазных капель, то их следует закапывать с интервалом 5-15 мин.

Дети.
Эффективность и безопасность применения бримонидина детям не исследованы.

Передозировка.
Передозировка при офтальмологическом применении.
Во взрослых случаях местная передозировка препарата не отмечалась.
Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата.
Известно о 2 случаях побочных эффектов после случайного перорального применения 9-10 капель бримонидина взрослым пациентам. У них наблюдалось значительное снижение АД, у одного из пациентов примерно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение АД. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. Еще у одного пациента, принявшего перорально неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов. Известны случаи серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались следующие симптомы: угнетение ЦНС, непродолжительная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.
При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.
Лечение симптоматическое.

Побочные реакции после случайного проглатывания бримонидина у детей
также были зарегистрированы. Они включали угнетение ЦНС, временную ком, нарушение сознания, летаргию, сонливость, артериальную гипотензию, брадикардию, гипотермию, бледность, угнетение дыхания, апноэ, требующие интенсивной терапии, интубации соответственно.
Симптомы полностью исчезли в течение 6-24 часов у всех субъектов.

Побочные реакции.
В каждой группе нежелательные явления определены в порядке их уменьшения. Частота определена следующим образом: очень частые (˃1/10); частые (< 1/10); нечастые (< 1/100); редкие (<1/1000); очень редки (<1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена из имеющихся данных):
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто: ощущение сердцебиения, аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия).
Со стороны нервной системы.
Очень часты: головные боли, сонливость.
Часто: головокружение, нарушение вкуса.
Очень  редки: обмороки.
Со стороны органов зрения.
Очень часты: раздражение глаз (гиперемия глаза, чувство жжения и покалывания, ощущение постороннего тела, фолликулы конъюнктивы, зуд в глазах), затуманенное зрение, аллергический блефарит, аллергический конъюнктивит, аллергический конъюнктивит юнктивит.
Частые: местное раздражение (гиперемия век, отек век, блефарит, боль глаз и слезоотделение, выделение из конъюнктивы, отек конъюнктивы), светобоязнь, эрозия, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редки: ирит (передний увеит), миоз.
Со стороны органов дыхания, грудной полости, средостения.
Часто : симптомы верхних дыхательных путей.
Нечасто : сухость в носу
Редкие: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто: сухость во рту.
Часто: желудочно-кишечные симптомы.
Сосудистые расстройства.
Очень часто: артериальная гипертензия, гипотензия.
Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом применения .
Очень частые: усталость.
Часто: астения.
Со стороны иммунной системы.
Нечасто : системные аллергические реакции.
Со стороны психики.
Нечасто : депрессия
Очень редки: бессонница.
При пострегистрационном применении бримонидина в клинической практике были зарегистрированы следующие побочные реакции (частота случаев неизвестна, так как они были зарегистрированы спонтанно в популяции неизвестного количества).
Со стороны органов зрения:
иридоциклит (передний увеит), зуд век.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки :
кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатацию.

Срок годности.
2 года.

Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После первого открытия хранить не более 28 дней.

Упаковка.
По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытом колпачком с контролем первого открытия.
По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ООО «УНИМЕД ФАРМА» / «UNIMED PHARMA Ltd».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
ул. Ориешкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/
Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.