Бисопролол-Тева таблетки по 5 мг №90 (10х9)

Состав
действующее вещество: бисопролол; 1 таблетка содержит бисопролола гемифумарата 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, стеарат магния;
для таблеток по 5 мг краситель желтый РВ 22812 (содержащий: лактозу моногидрат, железа оксид желтый (Е 172));
для таблеток по 10 мг краситель бежевый РВ 27215 (содержащий: лактозы моногидрат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

Лекарственная форма
Таблетки.

Основные физико-химические свойства:
таблетки по 5 мг - бледно-желтого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением «5» и линией разлома с одной стороны;
таблетки по 10 мг - бежевого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением «10» и линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы –адренорецепторов.
Код АТХ С07А В07.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Бисопролол – высокоселективный β1-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Препарат имеет очень низкое родство с β-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β-рецепторами, участвующими в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола в отношении β-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 ч, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед приема.

При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме.

Бисопролол ингибирует реакцию на симпатоадренергическую активность, блокируя кардио-1-рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика.
После приема внутрь более 90% бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от еды. Эффект первого прохождения через печень выражен в незначительной степени, что способствует высокой биодоступности – примерно 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.
Бисопролол выводится из организма двумя путями: примерно 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 ч) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч при применении один раз в сутки.

Кинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
Поскольку участие почек и печени в выведении этого препарата примерно одинаковое, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не нужно. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью ІІІ функционального класса (по классификации NYHA – Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) уровень бисопролола в плазме крови выше, а период полувыведения длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64-21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17-5 часов.

Показания
Артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечными гликозидами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к бисопрололу, другим блокаторам или любым компонентам лекарственного средства; ¦ острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая внутривенной инотропной терапии;
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная блокада;
симптоматическая брадикардия;
симптоматическая артериальная гипотензия; ¦ тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
тяжелые формы окклюзивной болезни периферических артерий или тяжелые формы синдрома Рейно;
метаболический ацидоз;
нелечившаяся феохромоцитома;
одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Противопоказанные комбинации

Флоктафенин: b-блокаторы могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

Сультоприд: не следует применять бисопролол одновременно с сультопридом из-за повышенного риска развития желудочковой аритмии.

Нерекомендуемые комбинации
Лечение хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта (необходим тщательный клинический контроль и контроль).
Все показания
Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени - дилтиазема): негативное влияние на инотропную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса), вазодилат. Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов –адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В): усиление гипотензивного эффекта блокаторов, есть риск развития гипертонического криза.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии)

Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.
Все показания

Антагонисты кальция (производные дигидропиридина, например нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): возможно потенцирование воздействия на атриовентрикулярную проводимость.
Другие блокаторы, включая блокаторы местного действия (например, с содержащимися в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.
Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии. Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического действия. Блокада адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Средства для анестезии: ослабление рефлекторной тахикардии, повышение риска угнетения функции миокарда и возникновение артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»).
Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола. производные эрготамина: усиление нарушений периферического кровообращения.
-симпатомиметики (например, изопреналин, орципреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.
Симпатомиметики, активирующие &- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин), возможно проявление опосредованного через &-α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению явления перемежающейся. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов. При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, оказывающими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Баклофен: усиление гипотензивного действия.
Амифостин: усиление гипотензивного действия.

В случае одновременного применения учитывать

Мефлохин: возможно повышение риска развития брадыкардии.
Кортикостероиды: снижение гипотензивного действия из-за задержки воды и натрия в организме.
Рифампицин: возможно незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола из-за индукции печеночных ферментов, метаболизирующих лекарственные средства. Обычно не нужно корректировать дозу.

Особенности применения 
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, потому что это может привести к транзиторному ухудшению состояния. У пациентов с ишемической болезнью сердца существует опасность развития инфаркта миокарда или внезапной смерти в случае внезапного прерывания лечения (подробнее см. в разделе «Способ применения и дозы»). Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые. клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Врачебное средство следует применять с осторожностью пациентам в следующих случаях:

бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей); При одновременном лечении ингибиторами холинэстеразы (включая такрин): возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости или усиление брадикардии;
применение контрастных веществ, содержащих йод: b-блокаторы могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при артериальной гипотензии или шоке, вызванных применением контрастных веществ, содержащих йод;
сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови - из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, повышенная потливость). При лечении бисопрололом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови;
строгая диета;
проведение десенсибилизационной терапии. Как и другие блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
атриовентрикулярная блокада I степени;
стенокардия Принцметала;
облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);
общая анестезия.
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда во время введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение блокаторов в период периоперации. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов -адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. При отмене бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Несмотря на то, что кардиоселективные блокаторы (β1) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными блокаторами, следует избегать их применения, как и всех блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. , если нет веских причин для проведения терапии. При необходимости бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов относительно новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызвать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут потребовать более высоких доз 2-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательной оценки соотношения пользы/риска.
Пациентам с феохромоцитомой назначают бисопролол только после назначениятерапии –адреноблокаторами.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

При применении бисопролола может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут оказать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение блокатором необходимо, желательно, чтобы это был 1-селективный адреноблокатор.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плода следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 дней.


Период кормления грудью. Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Сообщалось, что у пациентов с ишемической болезнью сердца лекарственное средство не влияло на способность управлять автомобилем. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Особая осторожность необходима в начале лечения, изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы
Таблетки предназначены для перорального применения. Таблетки Бисопролол-Тева следует принимать утром натощак во время или после завтрака, глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку можно разделить на равные дозы.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут. При умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг.

В случае необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Коррекция дозы устанавливается врачом индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы –адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.
Бисопролол назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно нижеприведенной схеме титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1,25 мг* бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая 2,5 мг* бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до
3,75 мг* бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая При 5 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до При 7,5 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до При 10 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.
* Применять бисопролол в соответствующей дозировке.
Бисопролол в дозе 2,5 мг рекомендуется применять в начале терапии хронической сердечной недостаточности.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения

Если максимальная рекомендованная доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной. инициации лечения бисопрололом.
Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.
Курс лечения бисопрололом длительный и зависит от природы и тяжести болезни.
Больные с нарушением функции почек и печени.

Артериальная гипертензия;

Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не требуется. дозу 10 мг. Имеются ограниченные данные по применению. Бисопролола пациентам на диализе.

Хроническая сердечная недостаточность
Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Для больных пожилого возраста коррекция дозировки бисопролола не требуется.

Дети.

Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка
Симптомы
При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады ІІІ степени, брадикардии и головокружения. , гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

Лечение

При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора.
При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные эффекты
По частоте побочные реакции распределены таким образом: очень часто (≥1/10); ;редко (≥1/10000, <1/1000); частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы
Редко: появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами, как волчанообразный синдром, исчезающий после прекращения лечения.
Со стороны метаболизма и питания
Редко: гипогликемия.

Со стороны психики
Нечасто: нарушение сна, депрессия.
Редко: ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто: усталость, истощение, головокружение*, головная боль*.
Редко: потеря сознания.

Со стороны органов зрения
Редко: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органов слуха

Редко: пнарушение слуха.

Со стороны сердца
Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Часто: признаки ухудшения уже имеющейся сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Нечасто: брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), нарушение атриовентрикулярной проводимости, признаки ухудшения уже имеющейся сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны сосудов
Часто: ощущение холода или онемение конечностей, усиление уже имеющейся перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
Нередко: ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы
Нередко: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.

Со стороны печени
Редко: гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Редко: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь.

Очень редко: блокаторы могут вызывать или обострять псориаз, псориатические сыпи, выпадение волос.

Со стороны костно-мышечной системы

Нечасто: мышечная слабость, судороги, артропатия.

Со стороны репродуктивной системы
Редко: нарушение потенции.

Общие расстройства
Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*.
Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Лабораторные исследования
Редко: повышение уровней триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке для защиты от влаги | Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 5, или 9 блистеров в коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Меркле ГмбХ.

Адрес
Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.