Бімікан Еко краплі для очей, 0,3 мг/мл, 3 мл

IНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
БІМІКАН®ЕКО
(BIMICAN®ECO)

Склад:

діюча речовина: біматопрост;

1 мл розчину містить 0,3 мг біматопросту;

допоміжні речовини: динатрію фосфат додекагідрат; кислота лимонна, моногідрат; натрію хлорид; кислота хлористоводнева, 10 % розчин; вода високочищена.

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний прозорий розчин.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів.

Код АТХ S01E E03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. 

Механізм дії, завдяки якому біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людини, полягає у підвищенні відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярну сітку і посиленні відтоку від увеосклеральних відділів ока. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого застосування. Максимальний ефект досягається протягом приблизно 8-12 годин. Тривалість ефекту становить щонайменше 24 години.

Біматопрост є сильнодіючим засобом, що знижує внутрішньоочний тиск, належить до групи синтетичного простаміду, за хімічною структурою – до простагландину F 2? (PGF 2? ), не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Біматопрост вибірково імітує дію нещодавно винайдених біологічно синтезованих речовин під назвою простаміди. Однак рецептор простаміду ще не був визначений за структурою.

Фармакокінетика. 

Під час досліджень in vitro біматопрост добре проникав у райдужну оболонку ока і склеру у людини. При інстиляції в око у дорослих системна дія біматопросту дуже низька. Системної кумуляції не відзначено. При інстиляції розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока 1 раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (С mах ) біматопросту у плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування і знижувалася до найнижчого рівня визначення (0,025 нг/мл) протягом 1,5 години після застосування. Середні значення C max і площі під кривою «концентрація-час» (AUC 0-24 год ) біматопросту були подібні на 7-й і  14-й день застосування та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*год/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування.

Біматопрост помірно розподіляється у тканинах, і об’єм системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату дорівнював 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв’язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88 %.

Біматопрост є основною циркулюючою речовиною в крові після того, як він потрапляє у системний кровообіг після інстиляції. Потім біматопрост піддається окисненню, N-діетилюванню і глюкуронуванню з утворенням різних метаболітів.

Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67 % препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25 % – через травний тракт. Період напіввиведення біматопросту (Т 1/2 ), визначений після його внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин, а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг.

Показники у пацієнтів літнього віку

При інстиляції розчину біматопросту 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель 2 рази на добу середнє значення площі концентрації під кривою «концентрація-час» (AUC 0-24 год ) у пацієнтів літнього віку (від 65 років) становить 0,0634 нг*год/мл біматопросту та є значно більшим, ніж у молодих здорових дорослих добровольців – 0,0218 нг*год/мл. Однак ці дані не є клінічно вагомими через те, що системний вплив як на пацієнтів літнього віку, так і на молодих осіб залишався дуже малим після інстиляції в очі. Кумуляції біматопросту в крові не спостерігалося з часом, а профіль безпеки лікарського препарату був майже однаковим для пацієнтів літнього віку і молодих пацієнтів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих хворих із хронічною відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочною гіпертензією (як монотерапія або додаткова терапія до бета-адреноблокаторів).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії не проводили.

Не очікується жодної взаємодії у людини через те, що системна концентрація біматопросту є надзвичайно низькою (менше 0,2 нг/мл) в організмі після застосування розчину біматопросту у дозі 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель.

Доклінічні дослідження показали, що біматопрост біотрансформується в організмі за допомогою будь-якого з численних ферментів і шляхів метаболізму та не впливає на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів.

У ході клінічних досліджень розчин біматопросту у вигляді очних крапель застосовували одночасно з декількома різними офтальмологічними бета-блокаторами без ознак взаємодії.

Одночасне застосування біматопросту і препаратів для лікування глаукоми, крім топічних бета-блокаторів, не вивчалли під час додаткової терапії глаукоми.

При одночасному застосуванні біматопросту з іншими аналогами простагландину можливе зменшення ефекту зниження внутрішньоочного тису у пацієнтів з глаукомою або підвищеним внутрішньоочним тиском (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування.

Офтальмологія

До початку лікування пацієнтів необхідно поінформувати про можливе збільшення вій, посилення пігментації шкіри повік і пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці ефекти були встановлені при застосуванні біматопросту. Деякі зміни можуть виявитися постійними і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей у кольорі очей, якщо інстиляцію препарату проводили лише в одне око. Посилення пігментації райдужної оболонки ймовірніше за все буде постійним. Зміна пігментації відбувається в результаті збільшення вмісту меланіну в меланоцитах, проте вона не є наслідком збільшення їхньої кількості. Довготривалий ефект гіперпігментації райдужної оболонки не відомий. Посилення пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітним протягом декількох місяців або років. Як правило, коричнева пігментація навколо зіниці концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки, а вся райдужка або її частини стають більш коричневими. Ні невуси, ні веснянки, що появляються на райдужці, не піддаються лікуванню.

Через 3 місяці лікування біматопростом 0,3 мг/мл частота пігментації становила 0,3 %.

Біматопрост слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ризиком виникнення набряку макули (при афакії, псевдофакії з ушкодженням задньої капсули кришталика).

Повідомляли про рідкісні випадки рецидиву інфільтрації рогівки чи очної інфекції при застосуванні біматопросту 0,3 мг/мл, розчин у контейнерах з кількома дозами. Біматопрост слід застосовувати з обережністю пацієнтам з вірусними очними інфекціями в анамнезі (наприклад простим герпесом) або увеїтом/запаленням райдужної оболонки ока.

Не досліджували застосування біматопросту пацієнтам із запальними захворюваннями очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою, вродженою глаукомою або вузькокутовою глаукомою.

Респіраторні